Trang chủTên thuốc gốc (Hoạt chất)
Aldesleukin (interleukin – 2 tái tổ hợp).
Loại thuốc
Chất điều biến đáp ứng sinh học, thuốc chống ung thư.
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc tiêm: 18 × 106IU/mg, lọ 5 ml.
Interleukin-2 (IL-2) là một cytokine được sản xuất bởi các lympho bào T hoạt hóa. Nó gắn vào các thụ thể tế bào T để gây đáp ứng tăng sinh và biệt hóa thành các tế bào diệt, được hoạt hóa bởi lymphokin (LAK) trong máu và các lympho bào thâm nhiễm vào khối u (tế bào TIL) tại các u đặc hiệu.
Aldesleukin (interleukin-2 tái tổ hợp; rIL-2) là các phân tử không glycosyl hóa, được tạo ra bằng các kỹ thuật tái tổ hợp DNA ở vi khuẩn Escherichia coli.
Các hoạt tính sinh học của aldesleukin và IL-2 tự nhiên của người (một lymphokin tạo ra một cách tự nhiên) tương tự nhau, cả 2 đều điều hòa đáp ứng miễn dịch.
Sử dụng aldesleukin cho thấy làm giảm sự phát triển và lan rộng của khối u. Cơ chế chính xác của sự kích thích miễn dịch thông qua aldesleukin để có hoạt tính chống khối u hiện vẫn còn chưa được biết rõ.
Aldesleukin liên kết với thụ thể IL-2 dẫn đến dị hóa các miền tế bào chất của chuỗi IL-2R beta và gamma (c), kích hoạt tyrosine kinase Jak3 và phosphoryl hóa dư lượng tyrosine trên chuỗi IL-2R.
Những sự kiện này đã dẫn đến việc tạo ra một phức hợp thụ thể được kích hoạt, trong đó các phân tử tín hiệu tế bào chất khác nhau được tuyển dụng và trở thành chất nền cho các enzyme điều hòa (đặc biệt là tyrosine kinase) có liên quan đến thụ thể. Những sự kiện này kích thích sự tăng trưởng và biệt hóa của các tế bào T.
Thuốc không hấp thu theo đường uống.
Sau khi tiêm hoặc truyền vào tĩnh mạch, khoảng 30% liều được tìm thấy trong huyết tương.
Thuốc nhanh chóng được phân bố vào khu vực ngoài mạch, đi vào phổi, gan, thận và lách.
Hoạt tính sau khi tiêm tĩnh mạch: có thể đo được interleukin-2 trong dịch não tủy của người bệnh.
Hơn 80% liều phân bố vào huyết tương, thanh thải ra khỏi tuần hoàn và được chuyển hóa thành acid amin ở các tế bào của ống lượn gần.
Nửa đời phân bố là 13 phút; nửa đời thải trừ là 85 phút.
Sự thoái triển khối u có thể còn tiếp tục cho đến tận 12 tháng sau khi bắt đầu điều trị.
Thuốc được thanh thải ra khỏi tuần hoàn bằng cách lọc qua tiểu cầu thận và được bài tiết theo nước tiểu.
Tốc độ thanh thải trung bình ở người bệnh ung thư là 268 ml/phút.
Corticosteroid làm giảm độc tính của aldesleukin nhưng không nên dùng vì có thể giảm hiệu lực của lymphokin.
Aldesleukin có thể ảnh hưởng đến thần kinh trung ương, tương tác thuốc có thể xảy ra nếu sử dụng đồng thời với các thuốc hướng thần (ví dụ thuốc ngủ, thuốc giảm đau, chống nôn, thuốc an thần).
Các thuốc chẹn beta và các thuốc chống tăng huyết áp có thể làm hạ huyết áp trầm trọng thêm khi dùng cùng với aldesleukin.
Tương tác muộn với thuốc cản quang có iod gây các phản ứng cấp sốt, rét run, buồn nôn, nôn, ngứa, nổi ban,tiêu chảy,hạ huyết áp, phù, thiểu niệu, có thể gặp trong vòng 1 – 4 giờ sau khi dùng thuốc cản quang có iod.
Không sử dụng nước cất pha tiêm có chất kìm khuẩn hoặc dung dịch natri clorid 0,9% để pha thuốc vì sẽ làm tăng kết tủa thuốc.
Không được lắc lọ thuốc.
Để truyền tĩnh mạch nhanh, cần phải pha loãng thêm dung dịch với dextrose 5%.
Để hạn chế các tác dụng phụ, trước khi tiêm aldesleukin cần dùng các thuốc sau:
Dùng thêm các thuốc trên tới 12 giờ sau khi dùng liều aldesleukin cuối cùng.
Aldesleukin được dùng truyền tĩnh mạch ngắt quãng, truyền tĩnh mạch liên tục hoặc tiêm dưới da.
Ung thư biểu mô thận:
Truyền tĩnh mạch ngắt quãng
Liều truyền tĩnh mạch liên tục
Liều tiêm dưới da
U hắc tố
Đơn trị liệu: Liều 600000 đơn vị/kg cứ mỗi 8 giờ dùng 1 liều x 14 liều (tối đa). Sau 9 ngày lặp lại đợt 2 (tổng cộng 2 đợt là 28 liều).
Nếu tổn thương thuyên giảm và không có chống chỉ định thì sau 7 tuần có thể dùng thêm 1 đợt nữa.
Hoặc: Liều 720000 đơn vị/kg cứ mỗi 8 giờ dùng 1 liều x 12 – 15 liều. Sau 14 ngày có thể lặp lại đợt thứ 2.
Kết hợp với hoá trị liệu theo một trong các phương pháp sau:
Bạch cầu cấp thể tủy ở trẻ em:Với 9 triệu đơn vị/m2diện tích da/ngày, truyền tĩnh mạch liên tục 24 giờ trong 4 ngày. Sau đợt nghỉ dài 4 ngày truyền 1,6 triệu đơn vị/m2diện tích da/ngày, truyền tĩnh mạch liên tục 24 giờ trong 10 ngày liên tục.
Loạn nhịp, nhịp nhanh xoang, phù bao gồm cả phù ngoại vi có triệu chứng chèn ép dây thần kinh hoặc mạch máu, hạ huyết áp, hội chứng thoát mao mạch.
Chóng mặt, đau, sốt, ớn lạnh, khó chịu, yếu ớt, khô da, ban đỏ dạng dát, ngứa.
Buồn nôn, nôn, tăng cân, tiêu chảy, viêm miệng, ăn kém ngon miệng.
Thiếu máu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu lympho, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa acid.
Phù phổi, sung huyết phổi, tràn dịch màng phổi, khó thở, thiểu niệu, vô niệu, vàng da, thiểu năng giáp trạng.
Nhiễm khuẩn, thay đổi trạng thái tâm thần.
Thiếu máu cục bộ cơ tim hoặc nhồi máu cơ tim
Đau đầu, rụng tóc, viêm da tróc vẩy, cổ trướng, chảy máu đường tiêu hóa, viêm lưỡi, hoại tử ruột hoặc thủng ruột do thiếu máu cục bộ, táo bón.
Suy hô hấp, thở nhanh, thở khò khè, đau khớp, đau cơ, nhìn mờ hoặc nhìn đôi.
Suy timsung huyết, viêm nội tâm mạc, viêm cơ tim, bệnh lý cơ tim, tràn dịch màng tim, huyết khối, hôn mê, động kinh, đột quỵ.
Hoại tử, đau hoặc tấy đỏ nơi tiêm.
Bệnh não chất trắng đa ổ tiến triển, xuất huyết não, xuất huyết nội sọ,tai biến mạch máu não.
Aldesleukin có độc tính rất cao. Các tác dụng phụ của aldesleukin hay xảy ra thường nặng và đôi khi gây chết người, tỷ lệ tử vong do độc tính của thuốc là 4% do nhồi máu cơ tim, suy hô hấp, nhiễm độc ở bộ máy tiêu hóa hoặc nhiễm khuẩn huyết.
Dùng liều thấp và truyền liên tục hoặc tiêm dưới da được nhiều người ưa chuộng hơn là vì có hiệu quả và an toàn, nhất là với bệnh nhân ngoại trú.
Các triệu chứng gặp ở mọi bệnh nhân liều cao là mệt mỏi toàn thân, sốt, rét run, nhược cơ, tuy có thể làm giảm các triệu chứng này bằng acetaminophen, indomethacin, meperidine nhưng chúng vẫn là những nguyên nhân phải ngừng dùng thuốc.
Người bệnh cần có chức năng tim, phổi, gan và thần kinh trung ương ở trạng thái bình thường khi bắt đầu điều trị. Người bệnh đã cắt thận vẫn có thể được chọn để điều trị nếu nồng độ creatinin huyết thanh dưới 1,5 mg/dL.
Hội chứng thoát mao mạch xuất hiện ngay sau khi bắt đầu dùng aldesleukin. Ở đa số người bệnh, điều này dẫn đến giảm đồng thời huyết áp động mạch trung bình trong vòng 2 đến 12 giờ sau khi bắt đầu điều trị. Nếu tiếp tục dùng thuốc thì sẽ xảy ra huyết áp hạ một cách đáng kể trên lâm sàng và hiện tượng giảm tưới máu sẽ xảy ra, thêm vào đó sẽ dẫn đến phù và tràn dịch. Phải đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc cho người có vấn đề về tim và phổi.
Khuyến cáo nên sử dụng thuốc ngừa thai trong thời kỳ điều trị chống khối u nói chung.
Cần cân nhắc phải ngừng thuốc hay ngừng cho trẻ bú, dựa vào mức độ quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.
Aldesleukin có thể ảnh hưởng đến chức năng hệ thần kinh trung ương như ảo giác, buồn ngủ, ngất, co giật. Bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi họ đã khỏi các phản ứng có hại của thuốc.
Thuốc được sử dụng dưới sự giám sát của nhân viên y tế, việc quên liều thuốc khó có thể xảy ra. Báo ngay cho bác sĩ nếu có thắc mắc thêm.
Quá liều và độc tính
Các tác dụng phụ xảy ra khi dùng aldesleukin thường liên quan với liều. Sử dụng nhiều hơn liều khuyến cáo thường làm xuất hiện các độc tính nhanh hơn.
Các tác dụng phụ nói chung sẽ hết khi ngừng thuốc vì thời gian bán thải của thuốc ngắn.
Cách xử lý khi quá liều
Cần điều trị hỗ trợ đối với bất cứ triệu chứng nào vẫn còn kéo dài.
Các độc tính đe dọa tính mạng được cải thiện bằng cách tiêm tĩnh mạch dexamethasone, tuy nhiên thuốc này có thể làm giảm hiệu quả điều trị của aldesleukin.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Aldesleukin (interleukin – 2 tái tổ hợp).
Loại thuốc
Chất điều biến đáp ứng sinh học, thuốc chống ung thư.
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc tiêm: 18 × 106IU/mg, lọ 5 ml.
Những trắc nghiệm này giúp bạn đánh giá nguy cơ mắc bệnh dựa trên yếu tố lối sống và thể trạng. Nếu bạn thuộc nhóm nguy cơ trung bình hoặc cao, hãy đến cơ sở y tế để kiểm tra và được tư vấn điều trị kịp thời.
Tin khuyến mãi
Toàn Nhung Pharmacy
